365医药网解读血脂血压用植物提取药薯蓣皂苷片
发表于 ： 2024年 10月 31日 星期四 12:41 pm
医保 国药准字H20003743
可与他汀类共同配伍协同降血脂的生药学制剂
薯蓣皂苷片
学术：北京市中科安邦医药技术开发有限公司
随着社会的发展，人们越来越关注化学药品给人类健康和环境带来的负面影响。由于天然药物具有来自大自然、毒副作用小等优点，在对疾病的预防和治疗上倍受瞩目。
中医学认为，富含薯蓣皂苷的穿山龙，薯蓣，山药等具有祛痰、舒筋活血、消食利水等作用。
近来发现薯蓣皂甙有明显的血液流变学改变作用,并对血浆内皮素及低密度脂蛋白有良好的调节作用从药用植物穿山龙中提取的水溶性甾体皂甙———薯蓣皂甙,目前作为治疗冠心病的天然植物。药物已广泛应用于临床。据报道其能增加冠状动脉血流量,并明显降低心肌耗氧量。
研究证实薯蓣皂甙能有效降低血TC、TG、LDL-C,升高HDL-C,综合调节脂质代谢紊乱疗效确切。薯蓣皂甙用于调脂治疗副反应小，病人依从性好,可弥补传统他汀类、贝特类等调脂药物带来的肌溶解和肝功能损伤,耐受性好,研究106例病人在治疗期间,血尿常规、肝肾功能均无异常。
现代医学认为薯蓣皂苷口服后经肠道菌群代谢产生的薯蓣皂苷元是发挥作用的真正有效成分。改善冠状动脉供血不足，用于治疗冠心病，心绞痛。对伴发高血压，高三酰甘油，高胆固醇等症也有一定的疗效。
薯蓣皂甙联合小剂量他汀类、贝特类调脂药物能减轻常规剂量他汀类、贝特类药物引起的副反应或能 增加降脂效应,
薯蓣皂苷片说明书解读
【成份】
薯蓣皂苷。
【性状】
本品为薄膜衣片，除去薄膜衣显棕色，味微甜而苦。
【药理】
本品具有增加冠脉血流量，减少心肌耗氧量，对心肌缺血和缺血在灌注损伤产生保护作用，因而可以改善心肌缺血，缓解心绞痛；本品还具有调节脂质代谢，改善血液流变学的作用，可明显降低血清总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白和氧化修饰低密度脂蛋白含量，降低高、低切变率下的全血粘度以及血浆粘度，因此可减轻动脉壁脂质浸润及斑块形成，从而防止动脉粥样硬化
【药理学术研究】
薯蓣皂苷的降脂作用及机制高血脂是一种全身性疾病，可以加速全身动脉粥样硬化，引发冠心病、心肌梗死等多种疾病，严重威胁人们身体健康。早在20世纪60年代就有关于薯蓣皂苷抗高血脂作用的报道，随着对薯蓣皂苷研究的深入，其降脂作用越来越受到重视。张楠等在一项240例高脂血症患者的临床试验中，观察盾叶冠心宁片治疗高脂血症的临床疗效和不良反应。其结果显示，降血脂总有效率达75.28%，且并未发现明显的不良反应。杨瑞丰等将106例血脂异常患者随机分为2组，观察了薯蓣皂苷的降脂作用，结果发现治疗组用药后总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白的含量均明显下降，高密度脂蛋白的含量显著上升。引起高血脂的主要原因是血液中胆固醇水平的持续性偏高，马海英等建立了高胆固醇动物模型，结果表明黄山药总皂苷能明显降低大鼠血清中的胆固醇含量，这种作用是通过增加胆固醇分泌，使之转化为胆汁酸，并随胆汁排入肠道而实现的。Kamisako等研究发现当胆固醇的排出增多时，abcg5/abcg8基因表达增多，Wistar大鼠进食薯蓣皂苷后，abc5/abc8的表达增多，说明薯蓣皂苷可以增加胆固醇的排出。
【毒理研究】
Xu等以大鼠为模型对薯蓣皂苷的毒理学进行了研究。该实验共设立0，75，150，300 mg・kg4个剂量，实行灌胃给药，考查了体重，饮食饮水量，尿常规，血常规等临床生化和病理指标。实验结果表明，薯蓣皂苷对雌性大鼠无毒性，而在300 mg・kg的剂量时雄性大鼠表现出轻微毒性。
【药代动力学研究】
由于薯蓣皂苷的广泛应用，因此对其进行药物代谢动力学研究是非常必要的。Li等研究了薯蓣皂苷在大鼠体内的吸收、分布、代谢和排泄情况，采用房室模型考察了静脉注射和口服给药后薯蓣皂苷在大鼠体内的药代动力学指标。结果发现大鼠体内薯蓣皂苷药代动力学指标呈现出剂量依赖性特点，清除率随剂量增加而显着下降，剂量与清除率的倒数呈线性关系，静脉注射薯蓣皂苷后肝肠循环作用较弱。薯蓣皂苷在肠道的吸收需要经过较长时间，并且在组织中以较慢的速度消除，只有极少一部分被胆汁重吸收，主要通过粪便排泄。Wang等采用液相色谱-质谱联用技术测定了薯蓣皂苷在大鼠体内的药物代谢，其最低检测限达到0.05 μg・L。Zhang等发现薯蓣皂苷在人体是经OATP1B3进入肝细胞，在大鼠是经Oatp1a1，Oatp1a4，Oatp1b2 3个亚型进入肝细胞的。同时，Wang等发现在耐药慢性骨髓性白血病K562细胞中，薯蓣皂苷可通过抑制多药耐药基因1（MDR1）的表达，抑制NF-κB信号通路，改善细胞的多药耐药性;同时通过抑制MDR1表达促进大鼠肠道内甲氨蝶呤的吸收，可被应用于临床作为MDR调节剂来增强抗癌剂甲氨蝶呤的活性，同时减少甲氨蝶呤所致的胃肠粘膜毒性。
【适应症】
本品可改善冠状动脉供血不足，用于治疗冠心病，心绞痛。对伴发高血压，高三酰甘油，高胆固醇等症也有一定的疗效 。
【规格】
80mg/片。
【用法用量】
口服，一次0.12g(1.5片)～0.16g(2片)，一日3次。
【不良反应】
偶有胃肠道不适。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。（无不良临床报道）
【儿童用药】
尚不明确。（无不良临床报道）
【老年用药】
尚不明确。（无不良临床报道）
【药物相互作用】
尚不明确。（无不良临床报道）
【药物过量】
尚不明确。（无不良临床报道）
【贮藏】
密封，在干燥处保存。
【包装】
铝塑板，2 ×12片/板/盒；×2板，4×12片/板/盒。
【有效期】
36个月。
【执行标准】
国家药品标准WS1-XG-012-2000
【现代医学研究成果】
1.薯蓣皂苷对急性肝损伤、肝纤维化、酒精性肝损伤、炎性肾损伤、肾纤维化、顺铂诱导的肾毒性、心脑肝胃肠缺血再灌注损伤具有显著的保护作用；
2.薯蓣总皂苷对肥胖、T2DM和痛风、骨质疏松等代谢性疾病具有较好的治疗作用
3.薯蓣皂苷具有显著的抗胰腺癌和前列腺癌等作用；
4.发现了SDC4、ITGA5、FABP4、miR-351-5p/Sirt6、miR-140-5p/Nrf2等与器官损伤保护密切相关的新药物作用靶点。
【最新学术有关学术研究】
1、抗癌：
对天然产物薯蓣皂苷的抗肿瘤作用进行了系统研究。体外活性试验结果表明,薯蓣皂苷对Lewis肺腺癌细胞的生长具有抑制作用,并然药物的研究是国际新药研究的重要趋势,据统计,目前临床应用的药物中,有一显示一定的细胞毒选择性和结构-细胞毒作用关系。IC_(50)为3.85±0.11μg/mL。此外,其对Lewis肺腺癌细胞的肿瘤细胞迁移能力也存在剂量依赖性作用。结果表明在0.2～1.0μg/mL的浓度范围内,药物可减缓癌细胞的迁移趋势或速度。 采用Lewis小鼠肺腺癌模型对甾体皂苷类化合物进行的体内抗肿瘤活性试验中,薯蓣皂苷能显著抑制实体瘤的生长(60mg/kg/d连续给药14天,抑瘤率为30.68%),抑制实体瘤细胞的生长及转移,未见明显毒性。总之,薯蓣皂苷在抑制肿瘤细胞向肺组织的转移方面显示了其优势。
薯蓣皂苷的抗肿瘤作用及机制薯蓣皂苷可以通过抑制肿瘤细胞分裂和增殖，诱导肿瘤细胞分化和凋亡，增强抑癌基因的表达，调控细胞周期等途径来发挥抗肿瘤作用。Hu等研究表明薯蓣皂苷有显著抑制人胃癌（SGC-7901）细胞增殖并诱导其凋亡，这种作用可能与上调Fas，FasL，TNF-α，TNFR1，TRAF-1，FADD，Bax，Bak，p53等基因的表达，下调Bcl-2，Bcl-xl，Bid，vimentin等基因的表达，以及提高Caspase-3，Caspase-8的酶活力等有关。Gao等<sup>[39]</sup>对薯蓣皂苷抗卵巢癌细胞SKOV3作用及其机制进行了研究。该研究结果表明薯蓣皂苷抗人卵巢癌细胞增殖与半胱天冬酶的激活和调控细胞色素C有关。薯蓣皂苷诱导SKOV3凋亡可能与细胞内Ca2+相关的线粒体途径激活有关。李志芳等研究表明薯蓣皂苷能显著抑制白血病细胞株（K562）的生长，并可导致细胞DNA发生断裂，进而诱导该细胞凋亡。高志捷等观察到薯蓣皂苷在体外对肺癌细胞（A549），肝癌细胞（SMMC-7721），口腔鳞状上皮癌细胞（KB），乳腺癌细胞（MCF-7），胆管癌细胞系（QBC）和胰腺癌细胞（PC3）的生长均有较为明显的抑制作用，其中对A549和KB细胞的抑制效果最为显著。蔡晶等研究发现薯蓣皂苷对人宫颈癌细胞（HeLa）生长有显著的抑制作用，并阻滞细胞在S期。Wang等证明了薯蓣皂苷通过诱导人食管癌细胞系（Kyse510）发生氧化应激，产生ROS，激活线粒体通路，降低抗氧化蛋白的活性而发挥抗肿瘤作用。抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸通过抑制氧化应激使得薯蓣皂苷诱导细胞凋亡受阻，表明ROS的产生是薯蓣皂苷诱导肿瘤细胞凋亡的主要机制。同时，该研究还表明PRDX1和PRDX6是薯蓣皂苷在诱导细胞凋亡过程中导致细胞内活性氧升高的主要分子。细胞自噬是一种溶酶体降解途径，是必不可少的细胞存活和组织的平衡。Hsieh等研究了薯蓣皂苷诱导人肺癌细胞凋亡过程中的自噬及相关信号转导通路情况。实验结果表明，薯蓣皂苷作用于肺癌细胞后使ERK1/2和JNK1/2活性增加，并伴随有PI3K表达降低和磷酸化Akt和mTOR下降。薯蓣皂苷作用12 h后，细胞自噬可被检测，作用24 h后，细胞呈现剂量依赖性凋亡。多药耐药是癌症治疗中遇到的一个严重障碍，主要是由于多药耐药基因1（MDR1）的过度表达。Sun等用含有MDR1启动子的PGL3转染HEK293T细胞，并以转染细胞为模型对从动植物中提取的300多种天然化合物进行筛选。结果发现薯蓣皂苷能抑制MDR1启动子的活性，是一种强效的多药耐药逆转剂，并可能是一个潜在的肿瘤化疗辅助剂。Wang等使用了蛋白质组学技术研究薯蓣皂苷对HL-60细胞的细胞毒作用，当薯蓣皂苷作用于细胞时，蛋白质作为分子伴侣和/或蛋白质折叠的介质发生明显改变，线粒体功能障碍引起活性氧 （ROS） 产生，导致蛋白质表达变化。
薯蓣皂苷的抗癌机制是多点作用，各个部分是紧密相连的。目前研究领域对其抗癌机制的研究还不够细致深入，但随着分子生物学的进一步研究，本实验对这项机制的了解将更加全面透彻。薯蓣皂苷是一种非常好的天然药物。
2、护肝
薯蓣皂苷还具有治疗肝纤维化的作用。这些功能证明了薯蓣皂苷具有广阔的研究前景。
薯蓣皂苷的保肝作用及机制肝损伤是临床常见的疾病之一，就是肝脏受到外界因素的入侵，从而引起的肝脏受损。
除了暴力因素引起的肝损伤外，肝损伤可分为病理性肝损伤和化学性肝损伤。病理性肝损伤主要包括病毒性肝炎引起的肝损伤和肝癌等，化学性肝损伤主要是由于化学药物中毒和过敏等引起，如药物性肝炎、酒精肝、非酒精性脂肪肝等。张朕华等考察了薯蓣皂苷对SD大鼠非酒精性脂肪肝的防治作用，结果显示与对照组相比，薯蓣皂苷组大鼠肝细胞脂肪变性较轻，血脂、胰岛素抵抗有显著改善，TNF-α、脂质过氧化物水平显著降低，抗氧化酶、脂联素水平明显升高。Lu等研究了薯蓣皂苷对四氯化碳诱导的急性肝损伤作用及可能的分子机制，实验结果表明薯蓣皂苷能够明显改善四氯化碳诱导的急性肝损伤，显著抑制小鼠血清中ALT和AST的升高。
初步作用机制研究表明，薯蓣是通过抑制急性肝损伤过程中的脂质过氧化、炎症性细胞因子的释放及减少肝细胞的坏死和凋亡等过程实现其肝保护作用的。Zhao等分别以昆明小鼠和HepG2细胞系为模型研究薯蓣皂苷对对乙酰氨基酚诱导肝毒性的保护作用及其机制。结果表明薯蓣皂苷可明显减轻对乙酰氨基酚诱导的肝毒性作用，这种保护作用可能与抑制对乙酰氨基酚诱导的CYP2E1的活化;上调Bcl-2和Bid的蛋白表达水平;下调Bax，Bak和p53的蛋白表达水平等有关。
3、抗炎
薯蓣皂苷抗炎镇痛作用及机制抗炎药是用于治疗组织受到损伤后所发生的一系列反应即炎症的药物。抗炎药有两大类：一类是甾体抗炎药，即肾上腺皮质所分泌的糖皮质激素氢化可的松及其人工合成的衍生物，另一类是非甾体抗炎药。薯蓣皂苷结构上属于螺旋甾烷类，与甾体抗炎药结构上有一定程度关联。马茂华等研究发现盾叶薯蓣总皂苷及薯蓣皂苷元衍生物具有抗炎镇痛活性。薯蓣总皂苷在126，252 mg・kg时对小鼠耳廓肿胀抑制率分别为7.92%，14.51%，而对扭体反应的抑制率分别是15.42%，26.17%。谢守军等观察了穿山龙总皂苷对佐剂性关节炎大鼠的影响，结果显示，相比于对照组而言，穿山龙总皂苷给药组大鼠的关节滑膜组织增生及炎性细胞浸润均明显减少，关节软骨破坏均有所减轻。这一实验证明了穿山龙总皂苷有良好的抗炎作用。
4、抗病毒
薯蓣皂苷的抗病毒作用除以上几种作用外，薯蓣皂苷还具有抗病毒作用。Liu等以腺病毒，水泡性口炎病毒 （VSV） 和乙型肝炎病毒 （HBV） 为研究对象，分析薯蓣皂苷的抗病毒特性。在该研究表明，薯蓣皂苷不仅能够在初始阶段阻断腺病毒的感染，还能够影响宿主细胞对腺病毒的响应;薯蓣皂苷抗水泡性口炎病毒的作用，只在宿主细胞预先给予薯蓣皂苷处理后才得以发挥;薯蓣皂苷能够抑制乙型肝炎病毒阳性细胞株中HBsAg和HBeAg的分泌而发挥其抗HBV作用。Turchan等研究表明薯蓣皂苷还具有抗艾滋病作用。
综上所述，薯蓣皂苷不仅有着广泛的生物学作用，如抗抗高血脂、护肝、抗病毒、抗炎、抗肿瘤等，并且其毒性小（治疗剂量无毒性反应）。
学术论文
内容来自
• 马利平，汪凤兰，侯世瑞. 薯蓣皂苷片对不稳定性心绞痛患者血管内皮功能的影响． 《 山东中医杂志 》 ， 2003
• 郭亚春，高亚贤，宋鸿儒. 薯蓣皂苷片含药血清对IL-17和TNF-α诱导大鼠滑膜细胞株RSC-364 NF-кB p65、STAT3及VEGF影响的实验研究． 《 中国中西医结合杂志 》 ， 2013
• 王国平，王有莲，孙彦斌等. 薯蓣皂苷片导致肝功能损害6例临床分析． 《 中国药物与临床 》 ， 2011
• 齐帜，李金平. 薯蓣皂苷片治疗急性非ST段抬高性心肌梗死临床研究． 《 武警后勤学院学报(医学版) 》 ， 2010
• 狄晓萍，狄维鹏. 薯蓣皂苷片治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病疗效观察． 《 医学理论与实践 》 ， 2011
【文献摘要】
薯蓣皂甙对血脂紊乱治疗的临床研究
摘要
摘 要： 目的观察薯蓣皂甙对血脂紊乱患者的临床疗效.方法将106例血脂紊乱患者随机分为两组,对照 组仅予饮食控制,治疗组在饮食控制基础上加用薯蓣皂甙片80 mg,每日3次,疗程均为12周.于给药前后抽血送检,观察血脂水平变化.结果TC、TG、LDL-C均下降(P＜0.05),HDL-C上升 (P＜0.05),对照组差异无统计学意义(P＞0.05).结论薯蓣皂甙能有效调节脂质代谢紊乱.
出版源
《中国心血管病研究》 , 2005 , 3 (10) :776-777
作者
杨瑞丰 ， 潘伟 ， 张戈 ， 马敏
薯蓣皂苷片治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病疗效观察
摘要
目的:探讨薯蓣皂苷片治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病的临床疗效。方法:将126例冠心病随机分为薯蓣皂苷片组(观察组)64例及常规治疗组(对照组)62例,观察两组临床疗效、心电图及血脂变化。统计学处理采用SPSS11.5进行分析,两组比较采用秩和检验。结果:观察组临床疗效93.75%,对照组临床疗效74.2%。两组比较P0.01,且观察组心电图的改善及降血脂方面均优于对照组。结论:薯蓣皂苷片治疗冠心病有明显的疗效,并且有降血脂作用。
出版源
《医学理论与实践》 , 2011 , 24 (23) :2809-2810
作者
狄晓萍 ， 狄维鹏
薯蓣皂苷对抗糖尿病心脑脂质沉积和HMG-CoA还原酶mRNA表达升高的实验研究
摘要
糖尿病是最为常见的慢性疾病之一。它是由糖类和脂质、蛋白质等能源物质的代谢障碍引起慢性血糖异常而导致的代谢疾病。此种代谢异常几乎影响全球4%的人口，到2025年这一数字将会提升至5.4%。在发达国家糖尿病导致了较大的社会经济负担，世界范围内每年约有12%的卫生经费用于糖尿病的预防和治疗。 糖尿病引起的氧化应激反应导致了脂质过氧化并引起包括视网膜病变，糖尿病肾病和冠心病在内的组织损伤。在40%的糖尿病患者存在心血管疾病。糖尿病在世界范围内的广泛流行推动了对其新疗法和恰当治疗目标的寻找。胰岛素稳态的打破引起的代谢紊乱综合症引起血脂异常，是重要的心血管疾病危险因素。降血脂治疗能有效的降低发生心血管并发症的几率。 虽然对糖尿病的研究已经取得重大进步，但是糖尿病及其并发症却只增不减。以植物提取物作为主要成分的药物治疗从上世纪初起成为糖尿病的主要疗法。许多科学家证实了这些药用植物的降血脂和抗氧化作用。抗氧化剂的应用标志着防治糖尿病心血管疾病新疗法的出现。多类膳食成分和天然抗氧化剂已经被用于降低血脂水平和动脉粥样硬化的风险。薯蓣皂苷(C27H42O3)，结构上类似于胆固醇和其他甾体化合物，其多种生物活性和药理学作用已经被确认。目前，薯蓣皂苷的抗菌，抗病毒，抗炎和降血糖作用已经被报道。 糖尿病在心血管疾病(CVD)的发生发展中扮演重要角色。原因之一是糖尿病影响体内脂质代谢，引起内脏脂质的堆积并通过脂肪组织的代谢作用影响多种心血管疾病的发生和发展。 虽然此前发表的临床前研究报道了薯蓣皂苷对链脲佐菌素介导的糖尿病大鼠升高的血糖水平有缓解作用，但是对其抗组织脂质沉积的作用还未见报道。在此次研究中，我们希望探求薯蓣皂苷的抗组织脂质沉积的作用。实验的目标是通过检测链脲佐菌素介导的高血脂糖尿病大鼠的心脑脂质水平，HMG-CoAmRNA表达水平并与格列齐特的有效性相比较，明确薯蓣皂苷的降脂和抗组织脂质沉积的作用.格列齐特是一种磺脲类衍生物，能抑制胰腺K-ATP通道，抗氧化，且发生严重低血糖反应率低，被广泛用于糖尿病的治疗。 实验方法： 1.STZ糖尿病大鼠模型的建立 2.实验分组：空白对照组，糖尿病对照组，薯蓣皂苷治疗组和格列齐特治疗组。薯蓣皂苷治疗组的STZ诱导糖尿病大鼠通过胃管被口服给予薯蓣皂苷(40mg/kg b.w./rat)45日。格列齐特治疗组糖尿病大鼠被口服给予格列齐特(5mg/kg b.w./rat)45日。 3.体重和血糖水平被定期监测。实验结束后，处死大鼠并收集血样。 4.脂类的提取和各项成分测定。采用氯仿-甲醇混合物(2:1, v/v)从组织中提取脂类。测定脂类提取液中的胆固醇，甘油三酯，游离脂肪酸和磷脂含量。 5.肝脏HMG-CoA还原酶活性测定 6.mRNA表达分析 7.心脑组织切片HE染色观察。 8.统计分析。每组结果均以(Mean±SD)形式表达。每组结果均使用SPSS10.0软件进行统计评估。P0.05,0.01,0.001被认为差异具有显著性。 实验结果： 1.血糖和血浆胰岛素水平:空白对照组血糖水平为7.2±1.95mmol/L,胰岛素水平20.73±3.67μU/ml；糖尿病对照组血糖水平22.82±6.82mmol/L，胰岛素水平9.42±4.89μU/ml；薯蓣皂苷治疗组血糖水平10.28±4.86mmol/L胰岛素水平18.78±5.39μU/ml；格列齐特治疗组血糖水平8.03±3.45mmol/L，胰岛素水平19.9±6.51μU/ml。相对于空白对照组，糖尿病对照组大鼠的血糖水平显著提高，胰岛素水平显著降低(P0.05)。但是，薯蓣皂苷和格列齐特治疗组大鼠的血糖水平和胰岛素水平恢复至接近正常的水平。 2.脑组织胆固醇，甘油三酯，磷脂和自由脂肪酸的水平:脑组织胆固醇在空白对照组为3.37±0.67mg/dl，糖尿病对照组8.42±2.15mg/dl，薯蓣皂苷治疗组5.07±2.27mg/dl，格列齐特治疗组5.37±1.3mg/dl；脑组织甘油三酯水平在四组分别为4.45±1.59mg/dl，9.82±3.26mg/dl，4.98±1.81mg/dl，4.55±2.05mg/dl；磷脂水平分别为9.63±2.55mg/dl，19.54±2.48mg/dl，10.69±2.83mg/dl，10.72±3.2mg/dl；游离脂肪酸分别为5.78±1.8mg/dl，10.8±1.24mg/dl，6.85±2.58mg/dl，6.94±1.76mg/dl。 3.心脏组织胆固醇，甘油三酯，磷脂和自由脂肪酸的水平:胆固醇水平在空白对照组为13.47±4.66mg/g tissue，糖尿病组26.25±6.33mg/g tissue，薯蓣皂苷治疗组16.93±4.52mg/g tissue，格列齐特治疗组16.32±4.37mg/g tissue；心脏组织甘油三酯水平在四组分别为4.85±1.98mg/dl，11.46±2.39mg/dl，6.55±2.17mg/gtissue，6.44±2.32mg/g tissue；磷脂水平分别为25.35±5.45mg/g tissue，36.77±4.28mg/g tissue，27.68±6.1mg/g tissue，26.87±4.6mg/g tissue；游离脂肪酸分别为3.49±1.88mg/g tissue，10.9±3.72mg/g tissue，5.09±2.15mg/g tissue，5.69±3.13mg/gtissue。 心脑脂类（胆固醇，甘油三酯，磷脂和自由脂肪酸）浓度在糖尿病大鼠显著升高而薯蓣皂苷治疗组和格列齐特奇特治疗组则降至接近正常大鼠水平。 4.薯蓣皂苷治疗对于HMG-CoA还原酶活性的影响：糖尿病大鼠的肝脏表现出显著的HMG-CoA还原酶活性升高(55.7%, P0.001)。薯蓣皂苷的使用显著降低糖尿病大鼠HMG-CoA还原酶的水平。薯蓣皂苷对HMG-CoA还原酶mRNA表达水平的抑制作用以real-time PCR测定，糖尿病对照组大鼠的HMG-CoA还原酶mRNA水平显著升高，薯蓣皂苷治疗组则降低。 5.薯蓣皂苷对心脏的影响：正常对照组大鼠心肌的正常结构未见显微改变。糖尿病对照组心脏切片则能观察到扩大的间质间隙和扭曲的闰盘。薯蓣皂苷和格列齐特的心肌保护作用则由恢复正常的间质间隙和闰盘证实。 6.薯蓣皂苷对脑的影响：在空白对照组大鼠能观察到正常的常染色质核，嗜碱性胞浆，轴突和正常的多极神经元树突。糖尿病组能观察到神经元坏死区域。薯蓣皂苷和格列齐特治疗组则观察到神经胶质细胞的正常异色核结构。 结论： 1.糖尿病大鼠存在显著的心脑脂质沉积增加 2.薯蓣皂苷对糖尿病大鼠心脑脂质沉积有治疗作用 3.糖尿病大鼠肝脏HMG-CoA还原酶水平显著升高，薯蓣皂苷能够逆转这一变化。 4.薯蓣皂苷对心肌组织和脑组织在糖尿病中的组织学病变有保护作用。
更多
出版源
《吉林大学》 , 2015
作者
郝爽
薯蓣皂苷片治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病疗效观察
摘要
目的:探讨薯蓣皂苷片治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病的临床疗效。方法:将126例冠心病随机分为薯蓣皂苷片组(观察组)64例及常规治疗组(对照组)62例,观察两组临床疗效、心电图及血脂变化。统计学处理采用SPSS11.5进行分析,两组比较采用秩和检验。结果:观察组临床疗效93.75%,对照组临床疗效74.2%。两组比较P0.01,且观察组心电图的改善及降血脂方面均优于对照组。结论:薯蓣皂苷片治疗冠心病有明显的疗效,并且有降血脂作用。
出版源
《医学理论与实践》 , 2011 , 24 (23) :2809-2810
作者
狄晓萍 ， 狄维鹏
薯蓣皂苷片治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病疗效观察
摘要
目的:探讨薯蓣皂苷片治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病的临床疗效。方法:将126例冠心病随机分为薯蓣皂苷片组(观察组)64例及常规治疗组(对照组)62例,观察两组临床疗效、心电图及血脂变化。统计学处理采用SPSS11.5进行分析,两组比较采用秩和检验。结果:观察组临床疗效93.75%,对照组临床疗效74.2%。两组比较P0.01,且观察组心电图的改善及降血脂方面均优于对照组。结论:薯蓣皂苷片治疗冠心病有明显的疗效,并且有降血脂作用。
出版源
《医学理论与实践》 , 2011 , 24 (23) :2809-2810
作者
狄晓萍 ， 狄维鹏
薯蓣皂苷元降血脂作用及其机制研究进展
摘要
薯蓣皂苷元是目前合成各种甾体激素类药物的重要原料,具有抗肿瘤、改善心血管功能、调节免疫、抗血小板聚集、降血脂等多种药理作用。从抑制脂类吸收、影响胆汁酸的肝肠...
出版源
《中华中医药学刊》 , 2016 (4) :798-800
作者
刘梦萱 ， 张风霞 ， 荀丽英 ， 管东辉
薯蓣皂苷元抗炎作用及其机制研究进展
摘要
炎症是临床常见的一个病理过程,可以生于机体各部位的组织和器官,抗炎药物在临床上已经是仅次于抗感染药物的第二大类药物.临床上广泛使用的抗炎药物是非甾体类抗炎药物和肾上腺皮脂激素类药物,但是两者均被报导有诸多的不良反应.中药因其资源丰富,毒副作用少等特点开始进入人们的视线.随着研究的深入,已报道出单味中药、中药复方制剂、中草药有效部位和有效成分等均有抗炎作用,以中药为基源的抗炎成分、机制研究与创新药物的开发成为世界范围内学者们研究的热点.尤其是随着分子生物学技术的发展,中药抗炎免疫药理的研究突破了以往低水平重复的状况,开始进入到对分子、基因水平的探讨.
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出版源
《湖南中医杂志》 , 2016 , 32 (6) :205-207
作者
刘梦萱 ， 张风霞
薯蓣皂苷元药理活性及其机制研究进展
摘要
薯蓣皂苷元(diosgenin,Dio)作为一种重要的甾体皂苷元,是 生产甾体激素类药物的主要原料,其来源广泛,抗肿瘤、抗炎、心血管保护等活性显著,具有很高的药用价值,日益引起国内外学者的关注.本文重点综述了国际上 近年来有关薯蓣皂苷元药理活性及其作用机制的研究进展,以供参考.
出版源
《中国临床药理学与治疗学》 , 2010 , 15 (2) :233-237
作者
岳蕾 ， 陈玲 ， 寇俊萍 ， 余伯阳
薯蓣皂苷元抗肿瘤作用及其机制研究
摘 要： 从薯蓣皂苷元（Diosgenin，Dio）抗肿瘤作用、抗肿瘤作用机制方面综述近十年来国内外薯蓣皂苷元抗肿瘤作用及其机制研究进展，指出薯蓣皂苷元是一种天然的甾体皂苷，其来源广泛，具有调节免疫、抗肿瘤、抗炎等多种药理活性，其抗肿瘤活性引起了广大学者的关注，作用机制具有多靶点、多环节、多效应的特点，同时指出Dio对不同类型的肿瘤作用机制各有不同，研究深度各有差异，因此有必要利用现代分子生物技术对Dio在不同肿瘤中的作用及机制进行更全面更深入的研究；同时，针对Dio的抗肿瘤作用特点，联合其他抗肿瘤药物进行研究，将能更充分发挥传统中药在抗肿瘤方面的独特效用。
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出版源
《西部中医药》 , 2014 (5) :140-143
作者
王晓荣 ， 李湧健 ， 程彬彬
薯蓣皂苷元免疫调节活性及抗肿瘤转移机理研究
摘要
薯蓣皂苷元是一种天然甾体皂苷元,广泛存在于许多葫芦巴属和薯蓣属药用植物中,是合成各类激素药物的前体化合物,广泛用于制药工业中。研究表明薯蓣皂苷元具有广泛的药理活性,一直被当做抗高胆固醇血症、抗高血糖和抗糖尿病药物使用。一系列的动物实验和作用机理研究表明,薯蓣皂苷元能抑制多种肿瘤细胞的增殖,并诱导它们发生凋亡,比如骨肉瘤、结肠癌、白血病、肝癌和乳腺癌。因此,薯蓣皂苷元具有癌症化疗的潜力,然而它的抗肿瘤作用机理还不十分明确,它的作用可能涉及到多个细胞和分子靶标。本研究从体外和体内两个角度探讨薯蓣皂苷元的免疫调节作用,以阐明薯蓣皂苷元新的抗肿瘤作用机理。研究发现薯蓣皂苷元能显著抑制小鼠肉瘤S-180的生长,能显著增加肿瘤小鼠胸腺和脾脏的重量,促进血清肿瘤坏死因子TNF-a的分泌。薯蓣皂苷元体外能促进淋巴细胞转化,增强巨噬细胞吞噬能力,明显促进巨噬细胞分泌NO和TNF-α。研究结果表明薯蓣皂苷元能促进特异性和非特异性细胞免疫反应,薯蓣皂苷元是通过免疫调节而非直接细胞毒发挥的抗肿瘤作用。薯蓣皂苷元是一种天然甾体皂苷,具有治疗肿瘤的潜力。然而,薯蓣皂苷元是否能够抑制恶性肿瘤的转移尚不清楚。我们采用体外实验,以人乳腺癌细胞MDA-MB-231为实验材料,研究了薯蓣皂苷元对肿瘤转移的抑制作用,并揭示了其可能的作用机制。穿孔实验结果表明薯蓣皂苷元显著地抑制了MDA-MB-231细胞转移。并且据实时观察发现薯蓣皂苷元明显影响细胞洄游行为。我们还发现薯蓣皂苷元能明显抑制肌动蛋白聚合、Vav2磷酸化和Cdc42激活。研究结果表明薯蓣皂苷元能抑制人乳腺癌细胞MDA-MB-231转移。以往的研究发现薯蓣皂苷元由于强脂溶性无法通过胃肠道生物膜而导致口服生物利用度很低。药物在吸收之前必须先溶解于胃肠道消化液中,然后才能以被动扩散或主动转运等方式通过消化道粘膜,进入血液循环。难溶性药物在消化液中的溶出通常为其吸收的限速阶段。然而诸如超微粉碎技术、自微乳化技术、液固压缩技术等药剂学增溶手段只能在一定程度和范围内改善难溶性药物的溶解度,因此只有在药物设计阶段通过对其进行结构修饰与改造,才能大大提高药物的溶解度和溶出度。本研究将薯蓣皂苷元与琥珀酸酐和氨基乙酸通过酯化反应进行连接,成功得到了3β-薯蓣皂苷元琥珀酸酯和3β-薯蓣皂苷元氨基乙酸酯两种衍生物,并对其结构进行了表征,以期为提高薯蓣皂苷元口服生物利用度研究提供科学依据。
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出版源
《吉林农业大学》 , 2015
作者
徐冰芳
天然产物薯蓣皂苷的研究进展
薯蓣皂苷是一种典型的天然皂苷类化合物,广泛存在于薯蓣科、百合科、石竹科和蔷薇科等药用植物中,尤其是在薯蓣科植物中含量丰富,如穿龙薯蓣、盾叶薯蓣和黄山药等。中医学认为,薯蓣皂苷具有祛痰、舒筋活血、消食利水等作用。近年来,随着科学技术的不断发展,对薯蓣皂苷的研究也日新月异,一些新的提取分离技术、新的生物活性及相关应用不断被发现。现代药理学研究证实薯蓣皂苷还具有脱敏、抗炎、降脂、抗肿瘤、保肝、抗病毒等作用。薯蓣皂苷口服后经肠道菌群代谢产生的薯蓣皂苷元是发挥作用的真正有效成分,而且它还是合成甾体激素类药物的重要原料,因此,对薯蓣皂苷的研究极具价值,并且有广阔的应用前景。该文从提取技术、分离制备、化学合成、药物代谢、含量测定和药理作用等几方面对薯蓣皂苷的研究进展作一简要的综述。
薯蓣皂苷片治疗慢性肾脏疾病血脂异常的临床研究
摘要
目的评价薯蓣皂苷片治疗慢性肾脏疾病合并高脂血症有效性及安全性。方法 206慢性肾脏疾病合并高脂血症患者,按照随机数字表的方式随机分为2组,治疗组104例给予基础治疗及薯蓣皂苷片治疗,对照组102例则在基础治疗基础上加服安慰剂,疗程8周。检测2组患者服药前后血脂指标、血液流变学指标、氧化应激指标。结果治疗组治疗后血TG、TC、LDL-c较对照组及治疗前显著降低(P0.01),HDL则显著上升,血液流变学指标及氧化应激指标显著改善(P0.05)。结论薯蓣皂苷片能显著调节慢性肾脏疾病血脂水平,改善血液流变学、减轻氧化应激。治疗期间仅个别病例有轻微上腹不适,安全性较好。
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出版源
《中国医药指南》 , 2011 , 09 (18) :192-194
作者
李兵雄 ， 张朕华 ， 唐晓红
薯蓣皂苷片治疗慢性肾脏疾病血脂异常的临床研究
摘要
目的评价薯蓣皂苷片治疗慢性肾脏疾病合并高脂血症有效性及安全性。方法 206慢性肾脏疾病合并高脂血症患者,按照随机数字表的方式随机分为2组,治疗组104例给予基础治疗及薯蓣皂苷片治疗,对照组102例则在基础治疗基础上加服安慰剂,疗程8周。检测2组患者服药前后血脂指标、血液流变学指标、氧化应激指标。结果治疗组治疗后血TG、TC、LDL-c较对照组及治疗前显著降低(P0.01),HDL则显著上升,血液流变学指标及氧化应激指标显著改善(P0.05)。结论薯蓣皂苷片能显著调节慢性肾脏疾病血脂水平,改善血液流变学、减轻氧化应激。治疗期间仅个别病例有轻微上腹不适,安全性较好。
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《中国医药指南》 , 2011 , 09 (18) :192-194
作者
李兵雄 ， 张朕华 ， 唐晓红
薯蓣皂甙对血脂紊乱治疗的临床研究
摘要
摘 要： 目的观察薯蓣皂甙对血脂紊乱患者的临床疗效.方法将106例血脂紊乱患者随机分为两组,对照 组仅予饮食控制,治疗组在饮食控制基础上加用薯蓣皂甙片80 mg,每日3次,疗程均为12周.于给药前后抽血送检,观察血脂水平变化.结果TC、TG、LDL-C均下降(P＜0.05),HDL-C上升 (P＜0.05),对照组差异无统计学意义(P＞0.05).结论薯蓣皂甙能有效调节脂质代谢紊乱.
出版源
《中国心血管病研究》 , 2005 , 3 (10) :776-777
作者
杨瑞丰 ， 潘伟 ， 张戈 ， 马敏
薯蓣皂甙对骨髓间充质干细胞凋亡保护的研究
摘要
目的：研究缺血条件下薯蓣皂甙预处理对骨髓间充质干细胞（MSCs）凋亡的影响，探讨中药穿山龙作为MSCs移植治疗缺血性心肌病辅助治疗的可行性。方法：采用无血清方式诱导MSCs凋亡。实验分5组：对照、无血清、低、中、高剂量干预组。分别采用终浓度为4mg•L^-1，40mg•L^-1，400mg•L^-1薯蓣皂甙预处理第4代MSCs，24h后更换无血清DMEM饥饿48h，TUNEL标记细胞凋亡；细胞免疫组化染色检测Bcl-2蛋白水平表达；RT—PCR检测凋亡抑制基因Bcl-2 mRNA表达。结果：TUNEL标记阳性细胞率按对照组、低、中、高剂量组、无血清组依次升高，除后两组，其余各组间差异有统计学意义；无血清干预48h后，Bcl-2蛋白表达增加，低、中剂量薯蓣皂甙预处理可进一步提高Bcl-2表达，但高剂量干预组与无血清组间无统计学差异（P=0．631）；对照组Bcl-2 mRNA表达显著低于各组（均为P〈0．001），而高剂量干预组与无血清组间无差异（P=0．67）；低剂量干预组Bcl2基因片段mRNA表达最高，中剂量干预组次之，提示无血清条件下可提高Bcl-2基因表达，低、中剂量的薯蓣皂甙预处理可提高无血清诱导的MSCs的Bcl-2基因表达，但高剂量薯蓣皂甙预处理则无此作用。结论：适当剂量薯蓣皂甙预处理能使缺血条件下MSCs凋亡减少，使抗凋亡基因Bcl-2基因及蛋白表达增加。
作者：于勤 方唯一 邹云增 朱宁 郑晓群
可与他汀类共同配伍协同降血脂的生药学制剂
薯蓣皂苷片
学术：北京市中科安邦医药技术开发有限公司
随着社会的发展，人们越来越关注化学药品给人类健康和环境带来的负面影响。由于天然药物具有来自大自然、毒副作用小等优点，在对疾病的预防和治疗上倍受瞩目。
中医学认为，富含薯蓣皂苷的穿山龙，薯蓣，山药等具有祛痰、舒筋活血、消食利水等作用。
近来发现薯蓣皂甙有明显的血液流变学改变作用,并对血浆内皮素及低密度脂蛋白有良好的调节作用从药用植物穿山龙中提取的水溶性甾体皂甙———薯蓣皂甙,目前作为治疗冠心病的天然植物。药物已广泛应用于临床。据报道其能增加冠状动脉血流量,并明显降低心肌耗氧量。
研究证实薯蓣皂甙能有效降低血TC、TG、LDL-C,升高HDL-C,综合调节脂质代谢紊乱疗效确切。薯蓣皂甙用于调脂治疗副反应小，病人依从性好,可弥补传统他汀类、贝特类等调脂药物带来的肌溶解和肝功能损伤,耐受性好,研究106例病人在治疗期间,血尿常规、肝肾功能均无异常。
现代医学认为薯蓣皂苷口服后经肠道菌群代谢产生的薯蓣皂苷元是发挥作用的真正有效成分。改善冠状动脉供血不足，用于治疗冠心病，心绞痛。对伴发高血压，高三酰甘油，高胆固醇等症也有一定的疗效。
薯蓣皂甙联合小剂量他汀类、贝特类调脂药物能减轻常规剂量他汀类、贝特类药物引起的副反应或能 增加降脂效应,
薯蓣皂苷片说明书解读
【成份】
薯蓣皂苷。
【性状】
本品为薄膜衣片，除去薄膜衣显棕色，味微甜而苦。
【药理】
本品具有增加冠脉血流量，减少心肌耗氧量，对心肌缺血和缺血在灌注损伤产生保护作用，因而可以改善心肌缺血，缓解心绞痛；本品还具有调节脂质代谢，改善血液流变学的作用，可明显降低血清总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白和氧化修饰低密度脂蛋白含量，降低高、低切变率下的全血粘度以及血浆粘度，因此可减轻动脉壁脂质浸润及斑块形成，从而防止动脉粥样硬化
【药理学术研究】
薯蓣皂苷的降脂作用及机制高血脂是一种全身性疾病，可以加速全身动脉粥样硬化，引发冠心病、心肌梗死等多种疾病，严重威胁人们身体健康。早在20世纪60年代就有关于薯蓣皂苷抗高血脂作用的报道，随着对薯蓣皂苷研究的深入，其降脂作用越来越受到重视。张楠等在一项240例高脂血症患者的临床试验中，观察盾叶冠心宁片治疗高脂血症的临床疗效和不良反应。其结果显示，降血脂总有效率达75.28%，且并未发现明显的不良反应。杨瑞丰等将106例血脂异常患者随机分为2组，观察了薯蓣皂苷的降脂作用，结果发现治疗组用药后总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白的含量均明显下降，高密度脂蛋白的含量显著上升。引起高血脂的主要原因是血液中胆固醇水平的持续性偏高，马海英等建立了高胆固醇动物模型，结果表明黄山药总皂苷能明显降低大鼠血清中的胆固醇含量，这种作用是通过增加胆固醇分泌，使之转化为胆汁酸，并随胆汁排入肠道而实现的。Kamisako等研究发现当胆固醇的排出增多时，abcg5/abcg8基因表达增多，Wistar大鼠进食薯蓣皂苷后，abc5/abc8的表达增多，说明薯蓣皂苷可以增加胆固醇的排出。
【毒理研究】
Xu等以大鼠为模型对薯蓣皂苷的毒理学进行了研究。该实验共设立0，75，150，300 mg・kg4个剂量，实行灌胃给药，考查了体重，饮食饮水量，尿常规，血常规等临床生化和病理指标。实验结果表明，薯蓣皂苷对雌性大鼠无毒性，而在300 mg・kg的剂量时雄性大鼠表现出轻微毒性。
【药代动力学研究】
由于薯蓣皂苷的广泛应用，因此对其进行药物代谢动力学研究是非常必要的。Li等研究了薯蓣皂苷在大鼠体内的吸收、分布、代谢和排泄情况，采用房室模型考察了静脉注射和口服给药后薯蓣皂苷在大鼠体内的药代动力学指标。结果发现大鼠体内薯蓣皂苷药代动力学指标呈现出剂量依赖性特点，清除率随剂量增加而显着下降，剂量与清除率的倒数呈线性关系，静脉注射薯蓣皂苷后肝肠循环作用较弱。薯蓣皂苷在肠道的吸收需要经过较长时间，并且在组织中以较慢的速度消除，只有极少一部分被胆汁重吸收，主要通过粪便排泄。Wang等采用液相色谱-质谱联用技术测定了薯蓣皂苷在大鼠体内的药物代谢，其最低检测限达到0.05 μg・L。Zhang等发现薯蓣皂苷在人体是经OATP1B3进入肝细胞，在大鼠是经Oatp1a1，Oatp1a4，Oatp1b2 3个亚型进入肝细胞的。同时，Wang等发现在耐药慢性骨髓性白血病K562细胞中，薯蓣皂苷可通过抑制多药耐药基因1（MDR1）的表达，抑制NF-κB信号通路，改善细胞的多药耐药性;同时通过抑制MDR1表达促进大鼠肠道内甲氨蝶呤的吸收，可被应用于临床作为MDR调节剂来增强抗癌剂甲氨蝶呤的活性，同时减少甲氨蝶呤所致的胃肠粘膜毒性。
【适应症】
本品可改善冠状动脉供血不足，用于治疗冠心病，心绞痛。对伴发高血压，高三酰甘油，高胆固醇等症也有一定的疗效 。
【规格】
80mg/片。
【用法用量】
口服，一次0.12g(1.5片)～0.16g(2片)，一日3次。
【不良反应】
偶有胃肠道不适。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。（无不良临床报道）
【儿童用药】
尚不明确。（无不良临床报道）
【老年用药】
尚不明确。（无不良临床报道）
【药物相互作用】
尚不明确。（无不良临床报道）
【药物过量】
尚不明确。（无不良临床报道）
【贮藏】
密封，在干燥处保存。
【包装】
铝塑板，2 ×12片/板/盒；×2板，4×12片/板/盒。
【有效期】
36个月。
【执行标准】
国家药品标准WS1-XG-012-2000
【现代医学研究成果】
1.薯蓣皂苷对急性肝损伤、肝纤维化、酒精性肝损伤、炎性肾损伤、肾纤维化、顺铂诱导的肾毒性、心脑肝胃肠缺血再灌注损伤具有显著的保护作用；
2.薯蓣总皂苷对肥胖、T2DM和痛风、骨质疏松等代谢性疾病具有较好的治疗作用
3.薯蓣皂苷具有显著的抗胰腺癌和前列腺癌等作用；
4.发现了SDC4、ITGA5、FABP4、miR-351-5p/Sirt6、miR-140-5p/Nrf2等与器官损伤保护密切相关的新药物作用靶点。
【最新学术有关学术研究】
1、抗癌：
对天然产物薯蓣皂苷的抗肿瘤作用进行了系统研究。体外活性试验结果表明,薯蓣皂苷对Lewis肺腺癌细胞的生长具有抑制作用,并然药物的研究是国际新药研究的重要趋势,据统计,目前临床应用的药物中,有一显示一定的细胞毒选择性和结构-细胞毒作用关系。IC_(50)为3.85±0.11μg/mL。此外,其对Lewis肺腺癌细胞的肿瘤细胞迁移能力也存在剂量依赖性作用。结果表明在0.2～1.0μg/mL的浓度范围内,药物可减缓癌细胞的迁移趋势或速度。 采用Lewis小鼠肺腺癌模型对甾体皂苷类化合物进行的体内抗肿瘤活性试验中,薯蓣皂苷能显著抑制实体瘤的生长(60mg/kg/d连续给药14天,抑瘤率为30.68%),抑制实体瘤细胞的生长及转移,未见明显毒性。总之,薯蓣皂苷在抑制肿瘤细胞向肺组织的转移方面显示了其优势。
薯蓣皂苷的抗肿瘤作用及机制薯蓣皂苷可以通过抑制肿瘤细胞分裂和增殖，诱导肿瘤细胞分化和凋亡，增强抑癌基因的表达，调控细胞周期等途径来发挥抗肿瘤作用。Hu等研究表明薯蓣皂苷有显著抑制人胃癌（SGC-7901）细胞增殖并诱导其凋亡，这种作用可能与上调Fas，FasL，TNF-α，TNFR1，TRAF-1，FADD，Bax，Bak，p53等基因的表达，下调Bcl-2，Bcl-xl，Bid，vimentin等基因的表达，以及提高Caspase-3，Caspase-8的酶活力等有关。Gao等<sup>[39]</sup>对薯蓣皂苷抗卵巢癌细胞SKOV3作用及其机制进行了研究。该研究结果表明薯蓣皂苷抗人卵巢癌细胞增殖与半胱天冬酶的激活和调控细胞色素C有关。薯蓣皂苷诱导SKOV3凋亡可能与细胞内Ca2+相关的线粒体途径激活有关。李志芳等研究表明薯蓣皂苷能显著抑制白血病细胞株（K562）的生长，并可导致细胞DNA发生断裂，进而诱导该细胞凋亡。高志捷等观察到薯蓣皂苷在体外对肺癌细胞（A549），肝癌细胞（SMMC-7721），口腔鳞状上皮癌细胞（KB），乳腺癌细胞（MCF-7），胆管癌细胞系（QBC）和胰腺癌细胞（PC3）的生长均有较为明显的抑制作用，其中对A549和KB细胞的抑制效果最为显著。蔡晶等研究发现薯蓣皂苷对人宫颈癌细胞（HeLa）生长有显著的抑制作用，并阻滞细胞在S期。Wang等证明了薯蓣皂苷通过诱导人食管癌细胞系（Kyse510）发生氧化应激，产生ROS，激活线粒体通路，降低抗氧化蛋白的活性而发挥抗肿瘤作用。抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸通过抑制氧化应激使得薯蓣皂苷诱导细胞凋亡受阻，表明ROS的产生是薯蓣皂苷诱导肿瘤细胞凋亡的主要机制。同时，该研究还表明PRDX1和PRDX6是薯蓣皂苷在诱导细胞凋亡过程中导致细胞内活性氧升高的主要分子。细胞自噬是一种溶酶体降解途径，是必不可少的细胞存活和组织的平衡。Hsieh等研究了薯蓣皂苷诱导人肺癌细胞凋亡过程中的自噬及相关信号转导通路情况。实验结果表明，薯蓣皂苷作用于肺癌细胞后使ERK1/2和JNK1/2活性增加，并伴随有PI3K表达降低和磷酸化Akt和mTOR下降。薯蓣皂苷作用12 h后，细胞自噬可被检测，作用24 h后，细胞呈现剂量依赖性凋亡。多药耐药是癌症治疗中遇到的一个严重障碍，主要是由于多药耐药基因1（MDR1）的过度表达。Sun等用含有MDR1启动子的PGL3转染HEK293T细胞，并以转染细胞为模型对从动植物中提取的300多种天然化合物进行筛选。结果发现薯蓣皂苷能抑制MDR1启动子的活性，是一种强效的多药耐药逆转剂，并可能是一个潜在的肿瘤化疗辅助剂。Wang等使用了蛋白质组学技术研究薯蓣皂苷对HL-60细胞的细胞毒作用，当薯蓣皂苷作用于细胞时，蛋白质作为分子伴侣和/或蛋白质折叠的介质发生明显改变，线粒体功能障碍引起活性氧 （ROS） 产生，导致蛋白质表达变化。
薯蓣皂苷的抗癌机制是多点作用，各个部分是紧密相连的。目前研究领域对其抗癌机制的研究还不够细致深入，但随着分子生物学的进一步研究，本实验对这项机制的了解将更加全面透彻。薯蓣皂苷是一种非常好的天然药物。
2、护肝
薯蓣皂苷还具有治疗肝纤维化的作用。这些功能证明了薯蓣皂苷具有广阔的研究前景。
薯蓣皂苷的保肝作用及机制肝损伤是临床常见的疾病之一，就是肝脏受到外界因素的入侵，从而引起的肝脏受损。
除了暴力因素引起的肝损伤外，肝损伤可分为病理性肝损伤和化学性肝损伤。病理性肝损伤主要包括病毒性肝炎引起的肝损伤和肝癌等，化学性肝损伤主要是由于化学药物中毒和过敏等引起，如药物性肝炎、酒精肝、非酒精性脂肪肝等。张朕华等考察了薯蓣皂苷对SD大鼠非酒精性脂肪肝的防治作用，结果显示与对照组相比，薯蓣皂苷组大鼠肝细胞脂肪变性较轻，血脂、胰岛素抵抗有显著改善，TNF-α、脂质过氧化物水平显著降低，抗氧化酶、脂联素水平明显升高。Lu等研究了薯蓣皂苷对四氯化碳诱导的急性肝损伤作用及可能的分子机制，实验结果表明薯蓣皂苷能够明显改善四氯化碳诱导的急性肝损伤，显著抑制小鼠血清中ALT和AST的升高。
初步作用机制研究表明，薯蓣是通过抑制急性肝损伤过程中的脂质过氧化、炎症性细胞因子的释放及减少肝细胞的坏死和凋亡等过程实现其肝保护作用的。Zhao等分别以昆明小鼠和HepG2细胞系为模型研究薯蓣皂苷对对乙酰氨基酚诱导肝毒性的保护作用及其机制。结果表明薯蓣皂苷可明显减轻对乙酰氨基酚诱导的肝毒性作用，这种保护作用可能与抑制对乙酰氨基酚诱导的CYP2E1的活化;上调Bcl-2和Bid的蛋白表达水平;下调Bax，Bak和p53的蛋白表达水平等有关。
3、抗炎
薯蓣皂苷抗炎镇痛作用及机制抗炎药是用于治疗组织受到损伤后所发生的一系列反应即炎症的药物。抗炎药有两大类：一类是甾体抗炎药，即肾上腺皮质所分泌的糖皮质激素氢化可的松及其人工合成的衍生物，另一类是非甾体抗炎药。薯蓣皂苷结构上属于螺旋甾烷类，与甾体抗炎药结构上有一定程度关联。马茂华等研究发现盾叶薯蓣总皂苷及薯蓣皂苷元衍生物具有抗炎镇痛活性。薯蓣总皂苷在126，252 mg・kg时对小鼠耳廓肿胀抑制率分别为7.92%，14.51%，而对扭体反应的抑制率分别是15.42%，26.17%。谢守军等观察了穿山龙总皂苷对佐剂性关节炎大鼠的影响，结果显示，相比于对照组而言，穿山龙总皂苷给药组大鼠的关节滑膜组织增生及炎性细胞浸润均明显减少，关节软骨破坏均有所减轻。这一实验证明了穿山龙总皂苷有良好的抗炎作用。
4、抗病毒
薯蓣皂苷的抗病毒作用除以上几种作用外，薯蓣皂苷还具有抗病毒作用。Liu等以腺病毒，水泡性口炎病毒 （VSV） 和乙型肝炎病毒 （HBV） 为研究对象，分析薯蓣皂苷的抗病毒特性。在该研究表明，薯蓣皂苷不仅能够在初始阶段阻断腺病毒的感染，还能够影响宿主细胞对腺病毒的响应;薯蓣皂苷抗水泡性口炎病毒的作用，只在宿主细胞预先给予薯蓣皂苷处理后才得以发挥;薯蓣皂苷能够抑制乙型肝炎病毒阳性细胞株中HBsAg和HBeAg的分泌而发挥其抗HBV作用。Turchan等研究表明薯蓣皂苷还具有抗艾滋病作用。
综上所述，薯蓣皂苷不仅有着广泛的生物学作用，如抗抗高血脂、护肝、抗病毒、抗炎、抗肿瘤等，并且其毒性小（治疗剂量无毒性反应）。
学术论文
内容来自
• 马利平，汪凤兰，侯世瑞. 薯蓣皂苷片对不稳定性心绞痛患者血管内皮功能的影响． 《 山东中医杂志 》 ， 2003
• 郭亚春，高亚贤，宋鸿儒. 薯蓣皂苷片含药血清对IL-17和TNF-α诱导大鼠滑膜细胞株RSC-364 NF-кB p65、STAT3及VEGF影响的实验研究． 《 中国中西医结合杂志 》 ， 2013
• 王国平，王有莲，孙彦斌等. 薯蓣皂苷片导致肝功能损害6例临床分析． 《 中国药物与临床 》 ， 2011
• 齐帜，李金平. 薯蓣皂苷片治疗急性非ST段抬高性心肌梗死临床研究． 《 武警后勤学院学报(医学版) 》 ， 2010
• 狄晓萍，狄维鹏. 薯蓣皂苷片治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病疗效观察． 《 医学理论与实践 》 ， 2011
【文献摘要】
薯蓣皂甙对血脂紊乱治疗的临床研究
摘要
摘 要： 目的观察薯蓣皂甙对血脂紊乱患者的临床疗效.方法将106例血脂紊乱患者随机分为两组,对照 组仅予饮食控制,治疗组在饮食控制基础上加用薯蓣皂甙片80 mg,每日3次,疗程均为12周.于给药前后抽血送检,观察血脂水平变化.结果TC、TG、LDL-C均下降(P＜0.05),HDL-C上升 (P＜0.05),对照组差异无统计学意义(P＞0.05).结论薯蓣皂甙能有效调节脂质代谢紊乱.
出版源
《中国心血管病研究》 , 2005 , 3 (10) :776-777
作者
杨瑞丰 ， 潘伟 ， 张戈 ， 马敏
薯蓣皂苷片治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病疗效观察
摘要
目的:探讨薯蓣皂苷片治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病的临床疗效。方法:将126例冠心病随机分为薯蓣皂苷片组(观察组)64例及常规治疗组(对照组)62例,观察两组临床疗效、心电图及血脂变化。统计学处理采用SPSS11.5进行分析,两组比较采用秩和检验。结果:观察组临床疗效93.75%,对照组临床疗效74.2%。两组比较P0.01,且观察组心电图的改善及降血脂方面均优于对照组。结论:薯蓣皂苷片治疗冠心病有明显的疗效,并且有降血脂作用。
出版源
《医学理论与实践》 , 2011 , 24 (23) :2809-2810
作者
狄晓萍 ， 狄维鹏
薯蓣皂苷对抗糖尿病心脑脂质沉积和HMG-CoA还原酶mRNA表达升高的实验研究
摘要
糖尿病是最为常见的慢性疾病之一。它是由糖类和脂质、蛋白质等能源物质的代谢障碍引起慢性血糖异常而导致的代谢疾病。此种代谢异常几乎影响全球4%的人口，到2025年这一数字将会提升至5.4%。在发达国家糖尿病导致了较大的社会经济负担，世界范围内每年约有12%的卫生经费用于糖尿病的预防和治疗。 糖尿病引起的氧化应激反应导致了脂质过氧化并引起包括视网膜病变，糖尿病肾病和冠心病在内的组织损伤。在40%的糖尿病患者存在心血管疾病。糖尿病在世界范围内的广泛流行推动了对其新疗法和恰当治疗目标的寻找。胰岛素稳态的打破引起的代谢紊乱综合症引起血脂异常，是重要的心血管疾病危险因素。降血脂治疗能有效的降低发生心血管并发症的几率。 虽然对糖尿病的研究已经取得重大进步，但是糖尿病及其并发症却只增不减。以植物提取物作为主要成分的药物治疗从上世纪初起成为糖尿病的主要疗法。许多科学家证实了这些药用植物的降血脂和抗氧化作用。抗氧化剂的应用标志着防治糖尿病心血管疾病新疗法的出现。多类膳食成分和天然抗氧化剂已经被用于降低血脂水平和动脉粥样硬化的风险。薯蓣皂苷(C27H42O3)，结构上类似于胆固醇和其他甾体化合物，其多种生物活性和药理学作用已经被确认。目前，薯蓣皂苷的抗菌，抗病毒，抗炎和降血糖作用已经被报道。 糖尿病在心血管疾病(CVD)的发生发展中扮演重要角色。原因之一是糖尿病影响体内脂质代谢，引起内脏脂质的堆积并通过脂肪组织的代谢作用影响多种心血管疾病的发生和发展。 虽然此前发表的临床前研究报道了薯蓣皂苷对链脲佐菌素介导的糖尿病大鼠升高的血糖水平有缓解作用，但是对其抗组织脂质沉积的作用还未见报道。在此次研究中，我们希望探求薯蓣皂苷的抗组织脂质沉积的作用。实验的目标是通过检测链脲佐菌素介导的高血脂糖尿病大鼠的心脑脂质水平，HMG-CoAmRNA表达水平并与格列齐特的有效性相比较，明确薯蓣皂苷的降脂和抗组织脂质沉积的作用.格列齐特是一种磺脲类衍生物，能抑制胰腺K-ATP通道，抗氧化，且发生严重低血糖反应率低，被广泛用于糖尿病的治疗。 实验方法： 1.STZ糖尿病大鼠模型的建立 2.实验分组：空白对照组，糖尿病对照组，薯蓣皂苷治疗组和格列齐特治疗组。薯蓣皂苷治疗组的STZ诱导糖尿病大鼠通过胃管被口服给予薯蓣皂苷(40mg/kg b.w./rat)45日。格列齐特治疗组糖尿病大鼠被口服给予格列齐特(5mg/kg b.w./rat)45日。 3.体重和血糖水平被定期监测。实验结束后，处死大鼠并收集血样。 4.脂类的提取和各项成分测定。采用氯仿-甲醇混合物(2:1, v/v)从组织中提取脂类。测定脂类提取液中的胆固醇，甘油三酯，游离脂肪酸和磷脂含量。 5.肝脏HMG-CoA还原酶活性测定 6.mRNA表达分析 7.心脑组织切片HE染色观察。 8.统计分析。每组结果均以(Mean±SD)形式表达。每组结果均使用SPSS10.0软件进行统计评估。P0.05,0.01,0.001被认为差异具有显著性。 实验结果： 1.血糖和血浆胰岛素水平:空白对照组血糖水平为7.2±1.95mmol/L,胰岛素水平20.73±3.67μU/ml；糖尿病对照组血糖水平22.82±6.82mmol/L，胰岛素水平9.42±4.89μU/ml；薯蓣皂苷治疗组血糖水平10.28±4.86mmol/L胰岛素水平18.78±5.39μU/ml；格列齐特治疗组血糖水平8.03±3.45mmol/L，胰岛素水平19.9±6.51μU/ml。相对于空白对照组，糖尿病对照组大鼠的血糖水平显著提高，胰岛素水平显著降低(P0.05)。但是，薯蓣皂苷和格列齐特治疗组大鼠的血糖水平和胰岛素水平恢复至接近正常的水平。 2.脑组织胆固醇，甘油三酯，磷脂和自由脂肪酸的水平:脑组织胆固醇在空白对照组为3.37±0.67mg/dl，糖尿病对照组8.42±2.15mg/dl，薯蓣皂苷治疗组5.07±2.27mg/dl，格列齐特治疗组5.37±1.3mg/dl；脑组织甘油三酯水平在四组分别为4.45±1.59mg/dl，9.82±3.26mg/dl，4.98±1.81mg/dl，4.55±2.05mg/dl；磷脂水平分别为9.63±2.55mg/dl，19.54±2.48mg/dl，10.69±2.83mg/dl，10.72±3.2mg/dl；游离脂肪酸分别为5.78±1.8mg/dl，10.8±1.24mg/dl，6.85±2.58mg/dl，6.94±1.76mg/dl。 3.心脏组织胆固醇，甘油三酯，磷脂和自由脂肪酸的水平:胆固醇水平在空白对照组为13.47±4.66mg/g tissue，糖尿病组26.25±6.33mg/g tissue，薯蓣皂苷治疗组16.93±4.52mg/g tissue，格列齐特治疗组16.32±4.37mg/g tissue；心脏组织甘油三酯水平在四组分别为4.85±1.98mg/dl，11.46±2.39mg/dl，6.55±2.17mg/gtissue，6.44±2.32mg/g tissue；磷脂水平分别为25.35±5.45mg/g tissue，36.77±4.28mg/g tissue，27.68±6.1mg/g tissue，26.87±4.6mg/g tissue；游离脂肪酸分别为3.49±1.88mg/g tissue，10.9±3.72mg/g tissue，5.09±2.15mg/g tissue，5.69±3.13mg/gtissue。 心脑脂类（胆固醇，甘油三酯，磷脂和自由脂肪酸）浓度在糖尿病大鼠显著升高而薯蓣皂苷治疗组和格列齐特奇特治疗组则降至接近正常大鼠水平。 4.薯蓣皂苷治疗对于HMG-CoA还原酶活性的影响：糖尿病大鼠的肝脏表现出显著的HMG-CoA还原酶活性升高(55.7%, P0.001)。薯蓣皂苷的使用显著降低糖尿病大鼠HMG-CoA还原酶的水平。薯蓣皂苷对HMG-CoA还原酶mRNA表达水平的抑制作用以real-time PCR测定，糖尿病对照组大鼠的HMG-CoA还原酶mRNA水平显著升高，薯蓣皂苷治疗组则降低。 5.薯蓣皂苷对心脏的影响：正常对照组大鼠心肌的正常结构未见显微改变。糖尿病对照组心脏切片则能观察到扩大的间质间隙和扭曲的闰盘。薯蓣皂苷和格列齐特的心肌保护作用则由恢复正常的间质间隙和闰盘证实。 6.薯蓣皂苷对脑的影响：在空白对照组大鼠能观察到正常的常染色质核，嗜碱性胞浆，轴突和正常的多极神经元树突。糖尿病组能观察到神经元坏死区域。薯蓣皂苷和格列齐特治疗组则观察到神经胶质细胞的正常异色核结构。 结论： 1.糖尿病大鼠存在显著的心脑脂质沉积增加 2.薯蓣皂苷对糖尿病大鼠心脑脂质沉积有治疗作用 3.糖尿病大鼠肝脏HMG-CoA还原酶水平显著升高，薯蓣皂苷能够逆转这一变化。 4.薯蓣皂苷对心肌组织和脑组织在糖尿病中的组织学病变有保护作用。
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出版源
《吉林大学》 , 2015
作者
郝爽
薯蓣皂苷片治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病疗效观察
摘要
目的:探讨薯蓣皂苷片治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病的临床疗效。方法:将126例冠心病随机分为薯蓣皂苷片组(观察组)64例及常规治疗组(对照组)62例,观察两组临床疗效、心电图及血脂变化。统计学处理采用SPSS11.5进行分析,两组比较采用秩和检验。结果:观察组临床疗效93.75%,对照组临床疗效74.2%。两组比较P0.01,且观察组心电图的改善及降血脂方面均优于对照组。结论:薯蓣皂苷片治疗冠心病有明显的疗效,并且有降血脂作用。
出版源
《医学理论与实践》 , 2011 , 24 (23) :2809-2810
作者
狄晓萍 ， 狄维鹏
薯蓣皂苷片治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病疗效观察
摘要
目的:探讨薯蓣皂苷片治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病的临床疗效。方法:将126例冠心病随机分为薯蓣皂苷片组(观察组)64例及常规治疗组(对照组)62例,观察两组临床疗效、心电图及血脂变化。统计学处理采用SPSS11.5进行分析,两组比较采用秩和检验。结果:观察组临床疗效93.75%,对照组临床疗效74.2%。两组比较P0.01,且观察组心电图的改善及降血脂方面均优于对照组。结论:薯蓣皂苷片治疗冠心病有明显的疗效,并且有降血脂作用。
出版源
《医学理论与实践》 , 2011 , 24 (23) :2809-2810
作者
狄晓萍 ， 狄维鹏
薯蓣皂苷元降血脂作用及其机制研究进展
摘要
薯蓣皂苷元是目前合成各种甾体激素类药物的重要原料,具有抗肿瘤、改善心血管功能、调节免疫、抗血小板聚集、降血脂等多种药理作用。从抑制脂类吸收、影响胆汁酸的肝肠...
出版源
《中华中医药学刊》 , 2016 (4) :798-800
作者
刘梦萱 ， 张风霞 ， 荀丽英 ， 管东辉
薯蓣皂苷元抗炎作用及其机制研究进展
摘要
炎症是临床常见的一个病理过程,可以生于机体各部位的组织和器官,抗炎药物在临床上已经是仅次于抗感染药物的第二大类药物.临床上广泛使用的抗炎药物是非甾体类抗炎药物和肾上腺皮脂激素类药物,但是两者均被报导有诸多的不良反应.中药因其资源丰富,毒副作用少等特点开始进入人们的视线.随着研究的深入,已报道出单味中药、中药复方制剂、中草药有效部位和有效成分等均有抗炎作用,以中药为基源的抗炎成分、机制研究与创新药物的开发成为世界范围内学者们研究的热点.尤其是随着分子生物学技术的发展,中药抗炎免疫药理的研究突破了以往低水平重复的状况,开始进入到对分子、基因水平的探讨.
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出版源
《湖南中医杂志》 , 2016 , 32 (6) :205-207
作者
刘梦萱 ， 张风霞
薯蓣皂苷元药理活性及其机制研究进展
摘要
薯蓣皂苷元(diosgenin,Dio)作为一种重要的甾体皂苷元,是 生产甾体激素类药物的主要原料,其来源广泛,抗肿瘤、抗炎、心血管保护等活性显著,具有很高的药用价值,日益引起国内外学者的关注.本文重点综述了国际上 近年来有关薯蓣皂苷元药理活性及其作用机制的研究进展,以供参考.
出版源
《中国临床药理学与治疗学》 , 2010 , 15 (2) :233-237
作者
岳蕾 ， 陈玲 ， 寇俊萍 ， 余伯阳
薯蓣皂苷元抗肿瘤作用及其机制研究
摘 要： 从薯蓣皂苷元（Diosgenin，Dio）抗肿瘤作用、抗肿瘤作用机制方面综述近十年来国内外薯蓣皂苷元抗肿瘤作用及其机制研究进展，指出薯蓣皂苷元是一种天然的甾体皂苷，其来源广泛，具有调节免疫、抗肿瘤、抗炎等多种药理活性，其抗肿瘤活性引起了广大学者的关注，作用机制具有多靶点、多环节、多效应的特点，同时指出Dio对不同类型的肿瘤作用机制各有不同，研究深度各有差异，因此有必要利用现代分子生物技术对Dio在不同肿瘤中的作用及机制进行更全面更深入的研究；同时，针对Dio的抗肿瘤作用特点，联合其他抗肿瘤药物进行研究，将能更充分发挥传统中药在抗肿瘤方面的独特效用。
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出版源
《西部中医药》 , 2014 (5) :140-143
作者
王晓荣 ， 李湧健 ， 程彬彬
薯蓣皂苷元免疫调节活性及抗肿瘤转移机理研究
摘要
薯蓣皂苷元是一种天然甾体皂苷元,广泛存在于许多葫芦巴属和薯蓣属药用植物中,是合成各类激素药物的前体化合物,广泛用于制药工业中。研究表明薯蓣皂苷元具有广泛的药理活性,一直被当做抗高胆固醇血症、抗高血糖和抗糖尿病药物使用。一系列的动物实验和作用机理研究表明,薯蓣皂苷元能抑制多种肿瘤细胞的增殖,并诱导它们发生凋亡,比如骨肉瘤、结肠癌、白血病、肝癌和乳腺癌。因此,薯蓣皂苷元具有癌症化疗的潜力,然而它的抗肿瘤作用机理还不十分明确,它的作用可能涉及到多个细胞和分子靶标。本研究从体外和体内两个角度探讨薯蓣皂苷元的免疫调节作用,以阐明薯蓣皂苷元新的抗肿瘤作用机理。研究发现薯蓣皂苷元能显著抑制小鼠肉瘤S-180的生长,能显著增加肿瘤小鼠胸腺和脾脏的重量,促进血清肿瘤坏死因子TNF-a的分泌。薯蓣皂苷元体外能促进淋巴细胞转化,增强巨噬细胞吞噬能力,明显促进巨噬细胞分泌NO和TNF-α。研究结果表明薯蓣皂苷元能促进特异性和非特异性细胞免疫反应,薯蓣皂苷元是通过免疫调节而非直接细胞毒发挥的抗肿瘤作用。薯蓣皂苷元是一种天然甾体皂苷,具有治疗肿瘤的潜力。然而,薯蓣皂苷元是否能够抑制恶性肿瘤的转移尚不清楚。我们采用体外实验,以人乳腺癌细胞MDA-MB-231为实验材料,研究了薯蓣皂苷元对肿瘤转移的抑制作用,并揭示了其可能的作用机制。穿孔实验结果表明薯蓣皂苷元显著地抑制了MDA-MB-231细胞转移。并且据实时观察发现薯蓣皂苷元明显影响细胞洄游行为。我们还发现薯蓣皂苷元能明显抑制肌动蛋白聚合、Vav2磷酸化和Cdc42激活。研究结果表明薯蓣皂苷元能抑制人乳腺癌细胞MDA-MB-231转移。以往的研究发现薯蓣皂苷元由于强脂溶性无法通过胃肠道生物膜而导致口服生物利用度很低。药物在吸收之前必须先溶解于胃肠道消化液中,然后才能以被动扩散或主动转运等方式通过消化道粘膜,进入血液循环。难溶性药物在消化液中的溶出通常为其吸收的限速阶段。然而诸如超微粉碎技术、自微乳化技术、液固压缩技术等药剂学增溶手段只能在一定程度和范围内改善难溶性药物的溶解度,因此只有在药物设计阶段通过对其进行结构修饰与改造,才能大大提高药物的溶解度和溶出度。本研究将薯蓣皂苷元与琥珀酸酐和氨基乙酸通过酯化反应进行连接,成功得到了3β-薯蓣皂苷元琥珀酸酯和3β-薯蓣皂苷元氨基乙酸酯两种衍生物,并对其结构进行了表征,以期为提高薯蓣皂苷元口服生物利用度研究提供科学依据。
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出版源
《吉林农业大学》 , 2015
作者
徐冰芳
天然产物薯蓣皂苷的研究进展
薯蓣皂苷是一种典型的天然皂苷类化合物,广泛存在于薯蓣科、百合科、石竹科和蔷薇科等药用植物中,尤其是在薯蓣科植物中含量丰富,如穿龙薯蓣、盾叶薯蓣和黄山药等。中医学认为,薯蓣皂苷具有祛痰、舒筋活血、消食利水等作用。近年来,随着科学技术的不断发展,对薯蓣皂苷的研究也日新月异,一些新的提取分离技术、新的生物活性及相关应用不断被发现。现代药理学研究证实薯蓣皂苷还具有脱敏、抗炎、降脂、抗肿瘤、保肝、抗病毒等作用。薯蓣皂苷口服后经肠道菌群代谢产生的薯蓣皂苷元是发挥作用的真正有效成分,而且它还是合成甾体激素类药物的重要原料,因此,对薯蓣皂苷的研究极具价值,并且有广阔的应用前景。该文从提取技术、分离制备、化学合成、药物代谢、含量测定和药理作用等几方面对薯蓣皂苷的研究进展作一简要的综述。
薯蓣皂苷片治疗慢性肾脏疾病血脂异常的临床研究
摘要
目的评价薯蓣皂苷片治疗慢性肾脏疾病合并高脂血症有效性及安全性。方法 206慢性肾脏疾病合并高脂血症患者,按照随机数字表的方式随机分为2组,治疗组104例给予基础治疗及薯蓣皂苷片治疗,对照组102例则在基础治疗基础上加服安慰剂,疗程8周。检测2组患者服药前后血脂指标、血液流变学指标、氧化应激指标。结果治疗组治疗后血TG、TC、LDL-c较对照组及治疗前显著降低(P0.01),HDL则显著上升,血液流变学指标及氧化应激指标显著改善(P0.05)。结论薯蓣皂苷片能显著调节慢性肾脏疾病血脂水平,改善血液流变学、减轻氧化应激。治疗期间仅个别病例有轻微上腹不适,安全性较好。
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出版源
《中国医药指南》 , 2011 , 09 (18) :192-194
作者
李兵雄 ， 张朕华 ， 唐晓红
薯蓣皂苷片治疗慢性肾脏疾病血脂异常的临床研究
摘要
目的评价薯蓣皂苷片治疗慢性肾脏疾病合并高脂血症有效性及安全性。方法 206慢性肾脏疾病合并高脂血症患者,按照随机数字表的方式随机分为2组,治疗组104例给予基础治疗及薯蓣皂苷片治疗,对照组102例则在基础治疗基础上加服安慰剂,疗程8周。检测2组患者服药前后血脂指标、血液流变学指标、氧化应激指标。结果治疗组治疗后血TG、TC、LDL-c较对照组及治疗前显著降低(P0.01),HDL则显著上升,血液流变学指标及氧化应激指标显著改善(P0.05)。结论薯蓣皂苷片能显著调节慢性肾脏疾病血脂水平,改善血液流变学、减轻氧化应激。治疗期间仅个别病例有轻微上腹不适,安全性较好。
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出版源
《中国医药指南》 , 2011 , 09 (18) :192-194
作者
李兵雄 ， 张朕华 ， 唐晓红
薯蓣皂甙对血脂紊乱治疗的临床研究
摘要
摘 要： 目的观察薯蓣皂甙对血脂紊乱患者的临床疗效.方法将106例血脂紊乱患者随机分为两组,对照 组仅予饮食控制,治疗组在饮食控制基础上加用薯蓣皂甙片80 mg,每日3次,疗程均为12周.于给药前后抽血送检,观察血脂水平变化.结果TC、TG、LDL-C均下降(P＜0.05),HDL-C上升 (P＜0.05),对照组差异无统计学意义(P＞0.05).结论薯蓣皂甙能有效调节脂质代谢紊乱.
出版源
《中国心血管病研究》 , 2005 , 3 (10) :776-777
作者
杨瑞丰 ， 潘伟 ， 张戈 ， 马敏
薯蓣皂甙对骨髓间充质干细胞凋亡保护的研究
摘要
目的：研究缺血条件下薯蓣皂甙预处理对骨髓间充质干细胞（MSCs）凋亡的影响，探讨中药穿山龙作为MSCs移植治疗缺血性心肌病辅助治疗的可行性。方法：采用无血清方式诱导MSCs凋亡。实验分5组：对照、无血清、低、中、高剂量干预组。分别采用终浓度为4mg•L^-1，40mg•L^-1，400mg•L^-1薯蓣皂甙预处理第4代MSCs，24h后更换无血清DMEM饥饿48h，TUNEL标记细胞凋亡；细胞免疫组化染色检测Bcl-2蛋白水平表达；RT—PCR检测凋亡抑制基因Bcl-2 mRNA表达。结果：TUNEL标记阳性细胞率按对照组、低、中、高剂量组、无血清组依次升高，除后两组，其余各组间差异有统计学意义；无血清干预48h后，Bcl-2蛋白表达增加，低、中剂量薯蓣皂甙预处理可进一步提高Bcl-2表达，但高剂量干预组与无血清组间无统计学差异（P=0．631）；对照组Bcl-2 mRNA表达显著低于各组（均为P〈0．001），而高剂量干预组与无血清组间无差异（P=0．67）；低剂量干预组Bcl2基因片段mRNA表达最高，中剂量干预组次之，提示无血清条件下可提高Bcl-2基因表达，低、中剂量的薯蓣皂甙预处理可提高无血清诱导的MSCs的Bcl-2基因表达，但高剂量薯蓣皂甙预处理则无此作用。结论：适当剂量薯蓣皂甙预处理能使缺血条件下MSCs凋亡减少，使抗凋亡基因Bcl-2基因及蛋白表达增加。
作者：于勤 方唯一 邹云增 朱宁 郑晓群